Imatinib (STI571, Glivec)

Toxicita:

Najčastejšie sa pozoruje pokles leukocytov a trombocytov, menej často aj anémia. Neutropénia trvá 2 – 3 týždne, trombocytopénia 3 – 4 týždne. Retencia tekutín sa manifestuje často ako periorbitálny edém a edémy dolných končatín. Ascites a pleurálny výpotok, prípadne edém pľúc sú zriedkavé. Retencia tekutín sa pozoruje u 1-2% pacientov, obvykle vymizne po prerušení liečby imatinibom, alebo po podaní diuretík. Veľmi časté (viac ako 10% pacientov) sú bolesti hlavy, mierna nauzea, zvracanie, bolesti brucha, hnačky, dyspepsia, periorbitálny edém, dermatitída, ekzém, exantém, bolesti svalov a kostí, svalové kŕče, opuch kĺbov, retencia tekutiny a edémy, neutropénia, trombocytopénia a anémia. Častá (viac ako 1% a maximálne 10% pacientov) je anorexia, pleurálny výpotok, epistaxa, bolesť brucha, distenzia brucha, flatulencia, zápcha, suchosť v ústach, triašky, poruchy chuti, parestézie, nespavosť, zvýšené slzenie, horúčka, zvýšené potenie, slabosť, únava, petéchie, urtika, lámavosť nechtov, suchosť kože, nočné potenie, zvýšenie hmotnosti a alopécia, nafukovanie, zápcha, febrilná neutropénia a pancytopénia. Menej časté (viac ako 0,1% a maximálne 1% pacientov) sú závažné infekcie, dehydratácia, hyperurikémia, hypokaliémia, hyperkaliémia, hyponatrémia, zlyhanie obličiek, zvýšenie chuti do jedla, depresia, hypestézie, periférne neuropatie, somnolencia, migréna, intrakraniálna hemoragia, synkopa, neostré videnie, krvácanie do spojiviek, suchosť očí, vertigo, zlyhanie srdca, edém pľúc, tachykardia, hematómy, hypertenzia, hypotenzia, návaly tepla, pocit chladu končatín, dyspnoe, kašeľ, gastrointestinálna hemoragia, melena, ascites, žalúdočný ulkus, gastritída, gastroezofageálny reflux, ulcerácie v dutine ústnej, ikterus, gynekomastia, zväčšenie prsníkov, skrotálny edém, celková nevoľnosť, krvácanie, chudnutie, zvýšenie kreatinínu a alkalickej fosfatázy v krvi. Zvýšenie transamináz a bilirubínu sa pozoruje u menej ako 3% pacientov, ale pozorovalo sa úmrtie jedného pacienta na zlyhanie pečene pri súčasnom užívaní imatinibu a vysokých dávok paracetamolu. Imatinib sa nemá užívať v gravidite, vzhľadom na reprodukčnú toxicitu, pozorovanú u zvierat. Ženy liečené imatinibom nemajú dojčiť a ženy v plodnom veku majú používať účinnú antikoncepciu.

Indikácie:

Chronická myelocytová leukémia v chronickej, akcelerovanej a blastickej fáze. V chronickej fáze sa indikuje pri rezistencii na interferón. Imatinib je v chronickej fáze CML efektívnejší ako kombinácia cytarabínu a interferónu. Imatinib je efektívny aj pri stromálnych sarkómoch tráviaceho traktu u dospelých pacientov, kde dosahuje remisie pri pokročilých inoperabilných a metastatických nádoroch u polovice pacientov, remisie sú dlhotrvajúce. Remisie sa dosahujú pri sarkómoch, ktoré sú pozitívne na c-kit. Bezpečnosť a účinnosť imatinibu u pacientov vo veku pod 18 rokov nie je stanovená.

Dávkovanie:

Imatinib sa užíva perorálne, pri CML raz denne s jedlom a zapije veľkým pohárom vody, čím sa znížia možné gastrointestinálne vedľajšie účinky. V chronickej fáze CML sa podáva 400 mg imatinibu p.o. denne.

Lieková forma:

Kapsle s obsahom 50 mg imatinibu (svetložlté až oranžovožlté kapsle) a kapsle s obsahom 100 mg imatinibu (oranžové až šedooranžové kapsle).