Skupina liekov a mechanizmus účinku:

Antimetabolit. Nukleozidový analóg s cytotoxicitou závislou na S fáze a bunkovom cykle pravdepodobne v dôsledku inhibície syntézy DNA.

Interakcie s liekmi:

Žiadne nie sú známe. Pri simultánnom podávaní rádioterapie s gemcitabínom sa pozorovala výrazná a potenciálne život ohrozujúca pneumonitída a ezofagitída, najmä u pacientov s rozsiahlym ožarovaným objemom.

Metabolizmus a farmakokinetika:

Gemcitabín má nízku biologickú dostupnosť po perorálnom podaní. Po intravenóznej infúzii je gemcitabín rýchlo distribuovaný s polčasom 2 hodiny. Metabolizuje sa v celom tele na neaktívne metabolity. Gemcitabín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami.

Toxicita:

Myelosupresia vrátane anémie je mierna, ale limituje dávku. Nauzea a zvracanie sú mierne ale bežné (69% pacientov). Niekedy sa pozoruje hnačka (19%), obstipácia (19%) a edémy. Chrípkový syndróm sa pozoruje u 19% pacientov. Zvýšenie transamináz a alkalickej fosfatázy je časté, podobne ako teplota počas infúzie lieku. Hematúria sa pozorovala u 30% pacientov. Proteinúria nie je častá. Akútne dyspnoe a exantém nie sú bežné. Parestézie sa pozorovali u 10% pacientov, depresia CNS je zriedkavá. Dve percentá pacientov prerušili liečbu pre kardiovaskulárne problémy: infarkt myokardu, cievnu príhodu, arytmie, alebo hypertenziu. Väčšina týchto pacientov mala kardiálne ochorenie pred liečbou. Exantém sa pozoruje u 30% pacientov, alopécia u 15% pacientov. Zriedka sa pozoroval hemolyticko-uremický syndróm. Pri paravenóznom úniku nedochádza k nekróze. Gemcitabín poškodzuje plod, nemá sa podávať gravidným a dojčiacim ženám.

Indikácie:

Karcinóm pankreasu, nemalobunkový karcinóm pľúc, karcinóm močového mechúra, karcinóm ovária a cervixu uteru, malobunkový karcinóm pľúc, karcinómy hlavy a krku, Hodgkinov lymfóm, nehodgkinovské lymfómy, karcinóm prsníka, karcinóm žlčových ciest, mezotelióm, karcinóm obličky metastazujúci do pľúc.

Dávkovanie:

Pri karcinóme pankreasu sa podáva 1 000 mg/m2 v i.v. infúzii počas 30 minút raz týždenne x 7 s týždňovou prestávkou pred ďalším cyklom. V ďalších cykloch sa podáva raz týždenne x 3 s jednotýždňovou prestávkou medzi cyklami. V kombináciach sa podáva v dávke okolo 1000 mg/m2 i.v. v deň 1, 8 a 15 3-týždňového cyklu. Pri infúzii gemcitabínu dlhšej ako 60 minút sa zvýrazňuje toxicita. Počas liečby je potrebné monitorovať krvný obraz vrátane krvného náteru a biochemické parametre séra. Gemcitabín po rozpustení je stabilný 24 hodín pri izbovej teplote. Gemcitabín sa skladuje pri izbovej teplote, nemá sa uchovávať v chladničke.

Lieková forma:

Ampulky po 1000 mg a 200 mg gemcitabínu.