Cytarabín (cytozín arabinozid, ARA-C, Cytosar, Alexan)
Toxicita:
Nauzea a zvracanie a mukozitída a hnačky sú bežné. Pozoruje sa kožný erytém s exfoliáciou kože, ktorý môže byť pri vysokých dávkach generalizovaný. Častá je keratitída a konjunktivitída. Časté sú teploty, chrípkový syndróm a zvýšenie hepatálnych testov. Alergia a anafylaxia sú veľmi zriedkavé. Pri vysokých dávkach sa pozorovali bolesti svalov v oblasti krku a dolných končatín a zriedka aj rabdomyolýza. Pri vyšších dávkach a u starších pacientov sa pozoruje neurotoxicita prejavujúca sa ataxiou a poruchou reči, ktorá môže byť trvalá, zmätenosť, nystagmus poruchy myslenia, somnolencia, letargia, kóma a kŕče. Pri nižších dávkach je neurotoxicita mierna. Je častejšia pri intratekálnom podávaní. Pri intratekálnej aplikácii sa nesmie ara-C rozpúšťať v roztokoch obsahujúcich benzaldehyd a iné prísady. Po intratekálnej aplikácii sa pozorovalo oslepnutie, paraplégia a nekrotická leukoencefalopatia. Poškodenie pečene so zvýšením bilirubínu, cholestatických enzýmov a transamináz sa pozoruje u 25-80% pacientov. Zriedka sa vyskytne trombóza pečeňových žíl. Pľúcne infiltráty sú zriedkavé, ale môžu byť fatálne. Zriedkavé sú kardiálne komplikácie (poruchy rytmu a perikardiálny výpotok). U niektorých pacientov sa pozoruje cytarabínový syndróm (horúčky, bolesti kostí a svalov, bolesti na hrudníku, makulopapulózny exantém, konjunktivitída a nevoľnosť, ktorý sa objaví 6 – 12 hodín po aplikácii cytarabínu. Profylakticky sú pri tomto syndróme účinné kortikosteroidy. Nemá sa aplikovať gravidným pacientkám, najmä v prvom trimestri gravidity a taktiež počas laktácie. Pozorovali sa anomálie končatín, vonkajšieho ucha a sluchového orgánu.
Indikácie:
AML, ALL, CML, nehodgkinovské lymfómy. Intratekálne pri ALL, AML a zriedka pri nehodgkinovské lymfómy. Infiltrácia CNS pri týchto malignitách.
Dávkovanie:
Štandardné dávky sú menej ako 500 mg/m2, dávky 1 g/m2 a vyššie sú vysoké. Zvyšovanie dávky nad 3 g/m2 pri jednej aplikácii nezvyšuje účinnosť, ale zvyšuje toxicitu. Intratekálne sa podáva dávka 12 - 30 mg/m2 raz až dvakrát týždenne. Dávka 30 mg/m2 sa nemá prekročiť. Počas liečby cytarabínom, podobne ako pri podávaní iných myelosupresívnych cytostatík je potrebné monitorovať krvný obraz vrátane krvného náteru a biochemické parametre séra.
Lieková forma:
Ampulky po 100 mg, 200 mg, 500 mg a 1 000 mg cytarabínu.