Skupina liekov a mechanizmus účinku:

Alkylačná látka s účinkom nezávislým na bunkovom cykle.

Interakcie s liekmi:

Žiadne

Metabolizmus a farmakokinetika:

Výborná biologická dostupnosť po perorálnom podaní, maximálna hladina v plazme do 1 hodiny. Eliminačný polčas je 1,5-2,5 hodiny. Výrazne sa metabolizovanie v pečeni na aktívny metabolit bichlóretylfenyloctovú kyselinu (mustard kyseliny fenyloctovej), bifunkcionálnu alkylačnú látku. V pečeni sa metabolizuje na neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú obličkami. Asi 99% chlorambucilu sa viaže na bielkoviny plazmy alebo na bielkoviny v tkanivách.

Toxicita:

Myelosupresia limituje dávku a je univerzálna. Po jednej vysokej dávke dochádza ku granulocytopénii v dňoch 8-15 s úpravou do dňa 28. Trombocytopénia sa objaví neskôr aj jej úprava je neskôr ako pri granulocytopénii. Nauzea, zvracanie a hnačky sú mierne a zriedkavé. U menšiny pacientov vzniká alopécia a sterilita. Pľúcna fibróza a neurologické vedľajšie účinky (zmätenosť, agitácia, abnormálne pohyby a kŕče) sú veľmi zriedkavé. Poškodenie pľúc je sa pozorovalo u pacientov, ktorí dostávali mnohopočetné cykly chlorambucilu. U premenopauzálnych žien vzniká amenorea, alebo menopauza. U mužov dochádza k zníženiu počtu pohyblivých spermií a neskôr k sterilite po kumulatívnej dávke viac ako 400 mg.

Indikácie:

Chronická lymfatická leukémia, Waldenströmova makroglobulinémia, mnohopočetný myelóm, Hodgkinov lymfóm, nehodgkinovské lymfómy, karcinóm ovária, karcinóm prsníka a choriokarcinóm.

Dávkovanie:

Počas liečby je potrebné monitorovať krvný obraz vrátane krvného náteru a biochemické parametre séra.

Lieková forma:

Tabletky obsahujúce 2 mg a 5 mg chlorambucilu. Skladujú sa v tme.