Skupina liekov a mechanizmus účinku:

Interkalačná látka viažuca sa na DNA, inhibítor topoizomerázy II. Spôsobuje zlomy vlákien DNA.

Interakcie s liekmi:

Nie sú známe.

Metabolizmus a farmakokinetika:

Málo sa vstrebáva pri perorálnom podaní. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa žlčou a močom. Eliminačný polčas: 6-7 hodín. Vylučuje sa jednak žlčou a tiež močom vo forme metabolitov alebo nezmeneného lieku.

Toxicita:

myelosupresia je najzávažnejšou toxicitou. Leukopénia, trombocytopénia, prechodné zvýšenie hepatálnych funkčných testov, lokálne iritácie žíl, nauzea, zvracanie sú časté. Mukozitída je zriedkavá. Môže sa vyskytnúť kardiálna toxicita, na ktorú má vplyv predchádzajúce podávanie antracyklínov, pri hypokalémii stúpa výskyt arytmií. Zriedkavé sú neurologické príznaky ( kŕče, bolesti hlavy, závraty a neuropatia.

Indikácie:

Používa sa hlavne na liečenie akútnej myeloblastickej leukémie detí a dospelých, obvykle pri relapse.

Dávkovanie:

90-150 mg/m² i.v. v 400-500 ml 5% glukózy (liek je inkompatibilný s fyziologickým roztokom NaCl) denne, počas 3 - 5 dní. V kombinácii sa obvykle podáva v dávke 100 mg/m² i.v. v infúzii počas 3 dní. Cyklus sa môže opakovať po úprave počtu krvných elementov. Počas liečby je potrebné monitorovať krvný obraz vrátane krvného náteru a biochemické parametre séra.

Lieková forma:

Ampulky obsahujúce 75 mg v 1,5 ml a rozpúšťadlo 13.5 ml kyseliny mliečnej.